Венлаксор® (Venlaxor)

Действующее вещество: Венлафаксин* (Venlafaxine*)
Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Таблетки	1 табл.
венлафаксин (в виде гидрохлорида)	37,5 мг
-	75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный- лактоза безводная- натрия крахмала гликолат- магния стеарат- кремния диоксид коллоидный безводный- краситель Red Iron Oxide (E172)	-

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 3 блистера.

Внутрь, во время еды.
Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта возможно постепенное уменьшение суточной дозы до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ — >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — <10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (ПВ — <14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ — от 14 до 18 с) дозу следует уменьшить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилым пациентам: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Венлаксор®:
По окончании приема препарата Венлаксор® рекомендуется постепенно уменьшать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит ОДВ являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н1- и ?-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

гиперчувствительность; одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»); тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл/мин); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны); установленная или подозреваемая беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.В порядке снижения частоты: часто (?1%), иногда (?0,1–<1%), редко (?0,01–<0,1%), очень редко (<0,01%).Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту- редко — гепатит.Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела- иногда — изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия- иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота- иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром- редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания)- иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения- иногда — нарушение вкусовых ощущений.Со стороны кожных покровов: гиперемия кожных покровов- потливость- иногда — реакции светочувствительности- редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны системы крови и кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения- редко — удлинение времени кровотечения.Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь- очень редко — анафилактические реакции.После резкой отмены венлафаксина или уменьшения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно уменьшать дозу препарата.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор®. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: в отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не уменьшать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 (фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ), поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены. Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ, поэтому влияния на концентрацию в плазме крови ЛС, обладающих высокой степенью связывания с белками, не выявлено. При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.