Валсафорс (Valsaforce)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед лечения- максимальный эффект отмечается через 4 нед. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Активным гормоном РААС является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные сосудистые эффекты ангиотензина II.Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к АТ1-рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум — через 4–6 ч- продолжительность действия — более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); легкое и умеренное нарушение функции печени небилиарного генеза, без холестаза на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); гемодиализ; после трансплантации почки; гиперальдостеронизм; аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия.

Частота побочных эффектов: очень часто — ?1/10- часто — ?1/100, <1/10- нечасто — ?1/1000, <1/100- редко — ?1/10000, <1/1000- очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны ЦНС: часто — головокружение, в т.ч. постуральное- нечасто — головная боль, вертиго, бессонница- редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит- нечасто — кашель.Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия- редко (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, артралгия- частота неизвестна — миалгия, мышечная слабость, миозит, рабдомиолиз.Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо- очень редко — нарушение функции почек.Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд- частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.Лабораторные показатели: редко — повышение содержания сывороточного азота мочевины- частота неизвестна — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкалиемия.Прочие: часто — общая слабость- нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.

Клинически значимых негативных взаимодействий с такими ЛС, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено. Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими ЛС на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. При комбинированном применении с диуретиками (особенно в высоких дозах) возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность. При одновременном применении с препаратами лития (лития карбонатом) возможно обратимое повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсичности с развитием интоксикации литием. Следует с осторожностью применять препараты лития одновременно с препаратом Валсафорс, у таких пациентов рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении валсартана с НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 или ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе более 3 г/сут и другими неселективными НПВС) возможно уменьшение гипотензивного эффекта валсартана. Одновременное применение валсартана (и других антагонистов рецепторов ангиотензина II) и НПВС увеличивает риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность (обычно обратимую) и повышение содержания калия в плазме крови (гиперкалиемию), особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек. При одновременном применении валсартана и НПВС следует соблюдать осторожность. После начала комбинированной терапии, а также в процессе лечения необходим контроль ОЦК и функции почек. По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных белков-транспортеров ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение препарата Валсафорс с ингибиторами белка-транспортера ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-транспортера MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax в плазме крови и AUC).