Валокордин®-Доксиламин (Valocordin®-Doxylamine)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа:

Внутрь, с 100–150 мл жидкости (вода) за 30 мин — 1 ч до желаемого времени наступления сна.
Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной — 44 капли (50 мг). Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
После приема препарата Валокордин®-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению дозы.
Обычно продолжительность лечения составляет 2–5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

Фармакологическое действие - седативное, снотворное, антигистаминное.

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность — 3–6 ч.

повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также другим антигистаминным препаратам; острый астматический приступ; закрытоугольная глаукома; врожденный синдром удлиненного интервала QT; феохромоцитома; гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи; острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития; эпилепсия; одновременный прием ингибиторов МАО; пациенты с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (не следует применять Валокордин®-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм); период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью: беременность; печеночная недостаточность; алкоголизм; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; бронхоспазм в анамнезе; хроническая одышка; желудочно-пищеводный рефлюкс; пилоростеноз, ахалазия кардии; возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина). Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (?1/10)- часто (?1/100 <1/10)- нечасто (?1/1000 до <1/100)- редко (?1/10000 до <1/1000)- очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны крови и лимфатической системы: в исключительных случаях при лечении блокаторами H1-гистаминовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии- очень редко — сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия- кроме того возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).Рикошетная бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль- редко — возможны судороги.Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышение ВГД.Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.Со стороны ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор- могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии- очень редко — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенность носа, усталость, вялость.Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.Развитие привыкания: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыкание).

При одновременном применении препарата Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, нейролептиками, другими блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами (например клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС. Применение доксиламина приводит к значительному увеличению активности CYP2В, а также умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием этих ферментов, например антиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими препаратами. Поскольку этанол усиливает седативное действие большинства блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов необходимо избегать одновременного применения препарата Валокордин®-Доксиламин и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков. При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики), может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован антихолинергический эффект доксиламина сукцината, при этом повышается риск возникновения таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение ВГД. Кроме того, комбинированное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетение ЦНС и функции дыхания. Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (такие как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства). В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными. Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзя устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналин) (возможно парадоксальное усиление выраженности гипотензии). При шоковых состояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин). При одновременном применении с фотосенсибилизирующими лекарственными препаратами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.