Бупранал® (Bupranal)

Действующее вещество: Бупренорфин* (Buprenorphine*)
Фармакологическая группа: Опиоидные наркотические анальгетики

Раствор для инъекций	1 мл
бупренорфин	0,3 мг

в шприц-тюбиках по 1 мл- в коробке картонной 100 шт. или в ампулах по 1 мл- в контурной ячейковой упаковке 5 ампул- в пачке картонной 2 упаковки или 100 упаковок.

В/м, в/в.
Раствор в шприц-тюбиках вводят в/м, в ампулах — в/м или в/в медленно, по 1–2 мл. При необходимости повторно препарат вводят через каждые 6–8 ч. Высшая суточная доза — 2,4 мг.

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.

Обезболивающее действие развивается через 15 мин после в/в и через 30 мин после в/м введения и продолжается в течение 6–8 ч.Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным, центральным противокашлевым действием, повышает тонус блуждающего нерва, возбуждает рвотный центр, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ.

Повышенная чувствительность к препарату. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочная недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации. Не рекомендуется применять во время и после непродолжительных (менее 3 ч) оперативных вмешательств. Не следует применять на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены. Не рекомендуется применять в возрасте до 16 лет. С осторожностью применяют у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, алкоголизм, печеночную и/или почечную недостаточность, микседему, гипотиреоз, надпочечниковую недостаточность, гиперплазию предстательной железы, стриктуру уретры, в пожилом возрасте.

Наиболее характерны тошнота, головокружение (у 5–10 % больных), реже — слабость, рвота, сухость во рту, депрессия, одышка, сонливость, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, головная боль, гипотензия, потливость, кожная сыпь, запор.При длительном применении возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, средств для наркоза, общих анестетиков, снотворных, седативных, антипсихотических, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитиков, антидепрессантов, алкоголя, ингибиторов МАО. Налоксон предупреждает угнетающее действие Бупранала на дыхание, но не всегда устраняет уже развившийся эффект, даже в высоких дозах. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы агонистов (морфин, тримеперидин, фентанил) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам. Может вызывать абстинентный синдром у пациентов с лекарственной зависимостью к полным агонистам мю-опиатных рецепторов (морфин, героин, тримеперидин, фентанил).