Брифесептол® (Brifeseptol)

Действующее вещество: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])
Фармакологическая группа: Сульфаниламиды

1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0,1 -г и триметоприма 0,02 -г (табл. 0,12 г) или сульфаметоксазола 0,4 -г и триметоприма 0,08 -г (табл. 0,48 г)- в упаковке по 10 и 20 шт.

1 -мл раствора для инфузий -— сульфаметоксазола 0,08 -г и триметоприма 0,16 г- в ампулах по 5 -мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.

Внутрь, во время или после еды (дозу подбирают индивидуально), при неосложненных инфекциях: взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 табл. 2 раза в сутки, детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки- при тяжелом течении бактериальной инфекции: по 2–3 табл. 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 5–14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30–50%. В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль- при изменении картины крови необходимо применение фолиевой кислоты по 5–10 мг/сут.
В/в капельно медленно (в течение 60–90 мин). Предварительно разводят в 5% растворе глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида или в растворе Рингера. Расчет на массу тела производится по триметоприму. Взрослым: при тяжелых инфекциях — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 введения, при пневмоцистной пневмонии — 20 мг/кг/сут в 3–4 введения. Курс лечения 3 нед. Детям старше 2 мес: при тяжелых инфекциях и пневмоцистной пневмонии — 15–20 мг/кг/сут в 3–4 введения.

Фармакологическое действие - бактериостатическое, антибактериальное. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует ферментативную метаболизацию фолиевой кислоты и превращение дигидрофолата в тетрагидрофолат. За счет указанных механизмов ко-тримоксазол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, тяжелые кардиальные заболевания, беременность, кормление грудью, возраст до 6 нед жизни (табл.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея- псевдомембранозный колит (крайне редко).Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, кожная сыпь.Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата. НПВС усиливают действие брифесептола с развитием побочных эффектов. Одновременный прием диуретиков и Брифесептола повышает вероятность развития тромбопении, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном назначении с хлоридином усиливается противомикробное действие.