Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
Фармакологическая группа: Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
Состав:
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| ибандроновая кислота | 1 мг |
| в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мг | - |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид- натрия ацетат- кислота уксусная 99%- вода для инъекций | - |
во флаконах по 2 или 6 мл- в пачке картонной 1 флакон.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ибандроновая кислота | 50 мг |
| (в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг) | - |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат- повидон (K 25)- МКЦ- кросповидон- кислота стеариновая- силикагель коллоидный безводный | - |
| оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк) | - |
в блистере 7 шт.- в пачке картонной 4 блистера- во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.
Способ применения:
В/в капельно, внутрь.
Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1–2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.
Метастатическое поражение костей при раке молочной железы — 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3–4 нед. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия. У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Бондронат применяется только в виде 1–2-часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ?3 ммоль/л, или ?12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л, или <12 мг/дл) — 2 мг. Максимальная разовая доза — 6 мг — не приводит к усилению эффекта.
При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л) ? [0,02 ? альбумин (г/л)] + 0,8, или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 ? [4 ? альбумин (г/дл)].
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Таблетки, покрытые оболочкой: при слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: увеличение системной концентрации Бондроната не ухудшает переносимость препарата у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Однако, следует придерживаться следующих рекомендаций у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы:
Таблица
Клиренс креатинина- мл/минДоза/длительность инфузии1Объем инфузии2- мл> 506 мг/15 мин10030–506 мг/1 ч500< 302 мг/1 ч500
1 при введении 1 раз в 3–4 нед.
2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.
Постельный режим. Данных о безопасности применения перорального Бондроната у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.
Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1–2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.
Метастатическое поражение костей при раке молочной железы — 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3–4 нед. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия. У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Бондронат применяется только в виде 1–2-часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ?3 ммоль/л, или ?12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л, или <12 мг/дл) — 2 мг. Максимальная разовая доза — 6 мг — не приводит к усилению эффекта.
При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л) ? [0,02 ? альбумин (г/л)] + 0,8, или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 ? [4 ? альбумин (г/дл)].
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Таблетки, покрытые оболочкой: при слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: увеличение системной концентрации Бондроната не ухудшает переносимость препарата у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Однако, следует придерживаться следующих рекомендаций у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы:
Таблица
Клиренс креатинина- мл/минДоза/длительность инфузии1Объем инфузии2- мл> 506 мг/15 мин10030–506 мг/1 ч500< 302 мг/1 ч500
1 при введении 1 раз в 3–4 нед.
2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.
Постельный режим. Данных о безопасности применения перорального Бондроната у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.
Фармокологическое действие:
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика:
Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней.Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;
детский возраст (отсутствие клинического опыта);
беременность и период кормления грудью.
С осторожностью:
Cl креатинина <30 мл/мин;
повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам;
при приеме внутрь — в комбинации с НПВП.
Побочные действия:
При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль- иногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности- редко — диспепсия, диарея- бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства- иногда — гипокальциемия.При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.
Взаимодействие:
Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.
Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната.
Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.
Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.
Внимание:
Вся информация на сайте о лекарственом препарате Бондронат® (Bondronat®), его инструкция по применению, информация о действующем веществе, условии отпуска и хранения носит исключительно ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер.