Билумид (Bilumide)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа:

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
бикалутамид	50 мг
-	150 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза)- крахмал картофельный- МКЦ- натрия карбоксиметилкрахмал-повидон- магния стеарат- кремния диоксид коллоидный	-
состав оболочки: оксипропилцеллюлоза-повидон- твин-80- тальк- титана диоксид- краситель водорастворимый желтый (К90-6001) или хинолиновый желтый	-

в контурной ячейковой упаковке 7, 10 шт. или 14 шт. (150 мг)- в пачке картонной 4 или 3 или 2 упаковки соответственно или в банках темного стекла по 28 шт.- в пачке картонной 1 банка.

Внутрь. Взрослым и пожилым мужчинам при распространенном раке предстательной железы в сочетании с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки (лечение бикалутамидом начинают одновременно с началом приема аналога ЛГРГ или с хирургической кастрацией).
При местно-распространенном неметастатическом раке предстательной железы — по 150 мг/сут (1 табл. по 150 мг или 3 табл. по 50 мг в один прием). Бикалутамид следует принимать продолжительно, не менее 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиандрогенное.

Бикалутамид (рацемическая смесь) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связывается со свободными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата; одновременное назначение терфенадина, астемизола или цизаприда; дети и женщины.

Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Возможно развитие следующих нежелательных эффектов:очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара-часто (?1% – <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения- при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.редко (?0,1% — <1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания- при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия-очень редко (?0,01% — <0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с лечением бикалутамидом достоверно не установлена).При одновременном применении бикалутамида и аналогов ЛГРГ с частотой ?1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.Со стороны органов ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.Со стороны респираторной системы: одышка.Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.Со стороны кроветворной системы: анемия.Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Нет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов (требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций). После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Одновременное назначение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).