Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

Внутрь.
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда.
Стенокардия. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.
Терапия сердечной недостаточности ?-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК в первые 2 нед — 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 нед.
Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Фармакологическое действие - бета1-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Метопролол — ?1-адреноблокатор, блокирующий ?1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования ?2-рецепторов.Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных ?1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (?1-блокада) в течение более чем 24 ч.Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей ?1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами ?1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с ?2-адреномиметиками. При совместном использовании с ?2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ?2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные ?-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные ?-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию ССС в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными ?-адреноблокаторами.Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.В исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II–IV по классификации NYHA) и сниженной фракции сердечного выброса (?0,4), включавшее 3991 пациента) Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим ?-адреноблокаторам; AV блокада II и III степени; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на ?-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия; подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервале PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт. ст.; в/в введение БКК типа верапамила; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; метаболический ацидоз; совместное назначение с сердечными гликозидами.

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%)- часто (1–9,9%)- нечасто (0,1–0,9%)- редко (0,01–0,09%)- очень редко (<0,01%).Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения- нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца- редко — другие нарушения проводимости, аритмии- очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость- часто — головокружение, головная боль- нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары- редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность- очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор- нечасто — рвота- редко — сухость слизистой оболочки полости рта.Со стороны печени: редко — нарушения функции печени- очень редко — гепатит.Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение- редко — выпадение волос- очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физической нагрузке- нечасто — бронхоспазм- редко — ринит.Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит- очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.Прочие: редко — импотенция/сексуальная дисфункция.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими ЛС. Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов. Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования данных 8 добровольцев. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами ?-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил. Комбинация ?-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и ?-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусного узла. Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы. Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и ?-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусного узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. НПВС. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до ?-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Дилтиазем. Дилтиазем и ?-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусного узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Эпинефрин (адреналин). Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные ?-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных ?-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение дАД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако ?-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление ?-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других ?-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 2D6. Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме ?-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема ?-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие ?-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема ?-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема ?-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. Сердечные гликозиды при совместном применении с ?-адреноблокаторами могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.