Азаран (Azaran)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Цефалоспорины

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	1 фл.
цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата)	1000 мг

в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.
В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в.
Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций.
В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.
Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы- 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).
В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.
Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч — при 2–8 °C.
Стандартное дозирование
Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней — по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — не более 50 мг/кг.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.
Продолжительность курса — не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите — в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Инфекции кожи и мягких тканей: детям — 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.
Пациентам с нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Гонорея — в/м, однократно, 250 мг.

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis- грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa- анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. С осторожностью: нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке); у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений); неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены- при в/м — болезненность в месте введения.Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.