Авелизин Браун (Awelysin Braun)

Действующее вещество: Стрептокиназа* (Streptokinase*)
Фармакологическая группа: Фибринолитики

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит стрептокиназы (белок с молекулярной массой около 5000 дальтон, продуцируемый определенными штаммами стрептококка) 100000, 250000, 750000 или 1500000 МЕ- в упаковке 1 и 5 флаконов.

В/в (для быстрого растворения сухое вещество осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл изотонического физиологического раствора или воды для инъекций. В качестве растворителя могут также использоваться 5% раствор глюкозы, раствор лактата Рингера или желатина).
Взрослым: для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен назначают в начальной дозе 250000 МЕ в течение 30 мин, затем — поддерживающие дозы по 1,5 млн МЕ каждый час в течение 6 ч- максимальная доза за цикл — 9 млн МЕ.
При тромбозе коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда) — 1,5 млн МЕ в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время- эти показатели должны составлять не менее 2–4 или соответственно — 1,5–2,5 нормальных значений.
Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250000 МЕ в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2–4 кратное увеличение тромбинового времени через 6–8 ч после начала лизиса. Уровень фибриногена в плазме не должен быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза стрептокиназы должна быть увеличена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в упомянутом выше интервале.
Для лизиса внутрикоронарного тромба с помощью катетера вводят интракоронарно 20000 МЕ, после чего — 2000–4000 МЕ/мин в течение 30–90 мин.
Детям: 1000–10000 МЕ/кг в течение 20–30 мин с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда пульс становится пальпируемым или когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения.
Для профилактики ретромбоза назначают гепарин.
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Фармакологическое действие - фибринолитическое. При соединении с плазминогеном образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин — протеолитический фермент, растворяющий фибрин.

Активирует фибринолиз за счет превращения профактора — плазминогена в фибринолизин (плазмин). Эффект дозозависим- поскольку стрептокиназа является стрептококковым белком с антигенными свойствами, возможна ее нейтрализация соответствующими антителами- в такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточного количества стрептокиназы (необходимого для нейтрализации антител).

Абсолютные: гиперчувствительность, кровотечения (в т.ч. недавние), геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и хронические воспалительные заболевания толстой кишки (в т.ч. неспецифический язвенный колит), недавние множественные ранения, аневризма, не поддающаяся лечению (рефрактерная), артериальная гипертония (АД более 200/110 мм рт.ст.), тяжелая диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, активная форма туберкулеза и др. кавернозные заболевания легких, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (8–12 послеоперационных дней, 3–6 нед после расширенных хирургических вмешательств, 8 нед после нейрохирургических операций), 10 дней после артериальных пункций и в/м инъекции, 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес после острого геморрагического инсульта 3 мес). Относительные: перенесенная стрептококковая инфекция, например, ревматизм (при титре антистрептокиназных антител более 300 МЕ стрептокиназы/мл), бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени или почек, сахарный диабет, бронхоэктазы с кровохарканьем, расширение вен пищевода, новообразования с риском кровотечения, недавнее применение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечения при урологических заболеваниях (например, при уролитиазе), хронические заболевания ЖКТ, меноррагия (нормальная менструация не является противопоказанием).

Кровотечения из мест введения, десен, кровоизлияния в кожу, гематома, внутренние кровотечения (редко), реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких, тромбоэмболия, капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха), повышение СОЭ- увеличение в сыворотке крови активности трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, содержания билирубина, снижение уровня холинэстеразы- аллергические и иммунопатологические реакции (прилив крови к лицу, крапивница, кожная сыпь, бради- или тахикардия, падение АД, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, головная боль, боль в спине и мышцах, повышение температуры тела, редко — анафилактический шок).

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, декстраны, ацетилсалициловая кислота потенцируют действие препарата Авелизин Браун. Контролируемый синергизм стрептокиназы и ацетилсалициловой кислоты может быть использован для улучшения тромболизиса в остром периоде инфаркта миокарда.