Аромазин® (Aromasin®)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа:

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой	1 табл.
эксеместан	25 мг
вспомогательные вещества: маннит- гипромеллоза- полисорбат 80- кросповидон- кремния диоксид коллоидный гидратированный- МКЦ- натрия карбоксиметилкрахмал- магния стеарат	-
оболочка: гипромеллоза- симетиконовая эмульсия- макрогол 6000- магния карбонат- титана диоксид- метил парагидроксибензоат- поливиниловый спирт- сахароза	-

в блистере по 15 шт.- в пачке картонной 1, 2 или 6 блистеров.

Внутрь, желательно после еды. Взрослым и пациенткам пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки.
У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение препаратом Аромазин® следует прекратить.
У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.
Не рекомендуется использование у детей.

Фармакологическое действие - ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое. Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов (не влияя на продукцию других стероидных гормонов, например кортизола и альдостерона).

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом — андростендионом.У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе препарат Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.Препарат Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюко- и минералокортикоидами.При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата; пременопаузный эндокринный статус; беременность и период лактации; детский возраст. С осторожностью — нарушение функции печени или почек.

В общем переносимость препарата Аромазин® хорошая- нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто — >10%- часто — >1–0,1–0,01–<0,1%.Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота- часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль- часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость- часто — сыпь, алопеция.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.Прочие: очень часто — повышенная утомляемость- часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана. Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома Р450 (CYP)3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата Аромазин® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.