Арител® (Aritel®)

Действующее вещество:
Фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

Арител®
Арител® Кор
Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
ХСН
Начало лечения ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратами Арител® и Арител® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут (1/2 табл. по 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5- 3,75 (1,5 табл. по 2,5 мг), 5- 7,5 (1 табл. по 5 мг и 1 табл. по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)
При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител® и Арител® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Фармакологическое действие - бета-адреноблокирующее, гипотензивное, антиангинальное.

Селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к ?2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ?2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены ?2-адренорецепторы.Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя ?1-адренорецепторы сердца.При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия ?-адреноблокаторов.

Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ и другим ?-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение АД (сАД менее 90 мм рт. ст.); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дополнительно для препарата Арител® одновременное применение с флоктафенином и сультопридом. Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении ?-адреноблокаторов); строгая диета.

Общие для препаратов Арител® и Арител® КорЧастота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (? 1/10)- часто (? 1/100, < 1/10)- нечасто (? 1/1000, < 1/100)- редко (? 1/10 000, < 1/1000)- очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*- нечасто — повышенная утомляемость- редко — потеря сознания.Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*- нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница- редко — галлюцинации, ночные кошмары.Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов- очень редко — алопеция. ?-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор- редко — гепатит.Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе- редко — аллергический ринит.Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)- очень редко — конъюнктивит.Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН)- часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН- нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.Дополнительно для препарата Арител®Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Общее для препаратов Арител® и Арител® Кор Нерекомендуемые комбинации При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены ?-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие ?-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата с ?-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к взаимному снижению эффекта препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на ?- и ?-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием ?-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Дополнительно для препарата Арител® Противопоказанные комбинации Флоктафенин: блокаторы ?-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.