Акталипид® (Actalipid)

Действующее вещество: Симвастатин* (Simvastatin*)
Фармакологическая группа: Статины

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
симвастатин	10 мг
-	20 мг
-	40 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная- МКЦ- повидон- натрия кроскармеллоза- тальк- кислота аскорбиновая- кислота лимонная- бутилгидроксианизол- магния стеарат	-
покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный	-

в блистере 14 шт.- в пачке картонной 2 блистера.

Внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным следуетназначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.
Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение можноначать с дозы 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозасоставляет 10 мг/сут. Увеличивать дозу можно не раньше чем через 4 нед, постепенно достигая максимума 80мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75мг/дл) или уровни общего холестерина — ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), необходимопроконсультироваться с врачом об уменьшении дозы.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточнаядоза — 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема— 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид следует применять как дополнение к другим, липидопонижающимпрепаратам (ЛПНП-аферез).
Коронарная болезнь сердца. Начальная доза — 20 мг/сут,однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.
Комбинированная терапия. Акталипид эффективен как при монотерапии, таки в комбинациях. Пациентам, принимающим Акталипид вместе с циклоспорином, фибратами илиникотинамидом, следует начинать с дозы 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Доза при почечной недостаточности. У больных с тяжелой почечнойнедостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Акталипид неприменяется в детском возрасте.

Фармакологическое действие - гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП. Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП- снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина — специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм,тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха- повышение активности трансаминаз, ЩФ,гамма-глутаминтранспептидазы.Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение,головная боль, периферическая нейропатия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечныесудороги, парестезии, рабдомиолиз.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек,волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия,увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы,общее недомогание, одышка.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.Прочие: анемия.

Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) следует начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.