Агенераза™ (Agenerase®)

Действующее вещество: Ампренавир* (Amprenavir*)
Фармакологическая группа: Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Капсулы	1 капс.
ампренавир	50 мг
-	150 мг
вспомогательные вещества: d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат- макрогол 400- пропиленгликоль- желатин- глицерин- D-сорбит- раствор производных сорбита- титана диоксид- красные чернила (для маркировки капсул)	-

в пластиковых флаконах 240 или 480 шт.

Раствор для приема внутрь	1 мл
ампренавир	15 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль- макрогол 400- d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат- ацесульфам калия- натрия сахарин- натрия хлорид- искусственный виноградный ароматизатор- натуральный мятный ароматизатор- ментол- безводная лимонная кислота- натрия цитрата дигидрат- очищенная вода	-

в пластиковом флаконе 240 -мл, в комплекте с мерным стаканчиком- в коробке 1 комплект.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200 мг (капсулы) или 1400 мг (раствор) 2 раза в сутки.
Дети 4–12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг: капсулы — в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки- раствор — из расчета 22,5 мг/кг 2 раза в сутки или 17 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — не более 2400 мг (капсулы), 2800 мг (раствор).
На фоне дисфункции печени доза уменьшается в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной — 450 мг (капсулы) или 513 мг (раствор) 2 раза в сутки- при выраженной — 300 мг (капсулы) или 342 мг (раствор) 2 раза в сутки. Детям с нарушением функции печени раствор не рекомендуется.
Раствор следует назначать лицам, не способным проглотить капсулу.

Фармакологическое действие - противовирусное. Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, нарушает расщепление полипротеинов и репликацию ВИЧ?1 и ВИЧ?2.

Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.

Гиперчувствительность, одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином, детский возраст (до 4 лет).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.Прочие: парестезия, утомляемость, головная боль, сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов, редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (сочетать с осторожностью). Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Рифампицин уменьшает концентрацию в плазме на 80%. Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина (при необходимости совместного применения дозу рифабутина следует уменьшить в 2 раза). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов. Несовместим с триазоламом, мидазоламом (риск пролонгирования седативного эффекта), алкалоидами спорыньи. Ампренавир может вызвать повышение плазменных концентраций дапсона и эритромицина, итраконазола, алпразолама, лоразепама, диазепама, флуразепама, дилтиазема, никардипина, нифедипина, нимодипина, аторвастатина, флувастатина, ловастатина, правастатина, симвастатина, клозапина, карбамазепина, циметадина, лоратадина, пимозида, варфарина. Эритромицин, итраконазол, делавирдин, циметидин и ритонавир могут увеличивать сывороточные концентрации ампренавира; эфавиренз, невирапин, препараты, содержащие Hypericum perforatum, — снижать его концентрацию в плазме. Отмечен синергизм действия в сочетании с аналогами нуклеозидов (в т.ч. диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром оказывает аддитивный эффект. Результаты изучения взаимодействия Агенеразы с некоторыми препаратами представлены в таблице. Таблица Взаимодействие Агенеразы с некоторыми препаратами Фармакокинетика ампренавира Одновременно применяемые препараты Фармакокинетика одновременно применяемых препаратов Cmax AUC Cmin Cmax AUC Cmin БИ БИ ДН Зидовудин УВ 40% УВ 31% ДН БИ БИ ДН Ламивудин УМ 16% УМ 9% ДН БИ БИ БИ Абакавир БИ БИ БИ УВ 18% УВ 33% УВ 25% Индинавир УМ 22% УМ 38% УМ 27% УМ 37% УМ 32% УМ 14% Саквинавир УВ 21% УМ 19% УМ 48% УМ 14% УВ 9% УВ 189% Нелфинавир УВ 12% УВ15% УВ 14% УМ 16% УВ 32% ДН Кетоконазол УВ 19% УВ 44% ДН УМ 70% УМ 82% УМ 92 % Рифампицин ДН ДН ДН УМ 7% УМ 15% УМ 15% Рифабутин УВ 127% УВ 204% УВ 349% УВ 15% УВ 18% УВ 39% Кларитромицин УМ 10% БИ БИ УВ - увеличение; УМ - уменьшение; БИ - без изменений; ДН - данных нет; AUC - площадь под кривой «концентрация в плазме крови - время»