Эстекор (Estecor)

Действующее вещество: Эсатенолол* (Esatenolol*)
Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы

Таблетки	1 табл.
атенолол	12,5 мг
-	25 мг
-	50 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат- натрия крахмала гликолат- натрия лаурилсульфат- МКЦ- крахмал прежелатинизированный- оксид кремния коллоидный- крахмал- краситель «желтый закат»	-

в стрипе 14 шт.- в пачке картонной 2 стрипа.

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 25–50 мг/сут- при необходимости дозу увеличивают через 1 нед на 50 мг и далее, при необходимости, — до 200 мг, средняя доза — 100 мг/сут. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки.
При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч- далее — по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови). При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут. При Cl креатинина 15–35 мл/мин — по 100 мг через день или 50 мг/сут- при Cl креатинина менее 15 мл/мин — 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа — по 50 мг после каждого диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза — 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3–4 дня.

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей ивнутренней симпатомиметической активностью. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца,уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+,оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость ивозбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч послеперорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов иустранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1–3 дня возвращается к исходному, а придлительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активностиренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностибарорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.Гипотензивное действие проявляется снижением как сАД, так и дАД. В средних терапевтических дозах не оказываетдействия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеместабилизируется к концу 2 нед лечения.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результатеуменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижениемчувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Засчет повышения конечного дАД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышатьпотребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффектобусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы,увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного иэктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечаетсяпреимущественно в антероградном и в меньшей степени — в ретроградном направлениях через AV узел и подополнительным путям.Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развитияжелудочковых аритмий и приступов стенокардии).Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие отнеселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженноевлияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкаямускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен- выраженность атерогенного действия неотличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффектна оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигаетмаксимума спустя 2–4 ч и продолжается до 24 ч.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада 2–3 степени, брадикардия с ЧСС менее 40 уд./мин, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, сАД менее 100 мм рт. ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью — сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, AV блокады и остановки сердца. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.