Актасулид (Actasulid)

Действующее вещество: Нимесулид* (Nimesulide*)
Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Таблетки	1 табл.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат- крахмал кукурузный- кремния диоксид- повидон К-30- магния стеарат	-

в блистере 10 шт.- в пачке картонной 2 блистера.

Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2–3 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг — 100 мг не более 2 раз в день.

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное. Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов.Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. С осторожностью — артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 – <1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота- иногда — запор, метеоризм, гастрит- очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.ЦНС: иногда — головокружение- редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения- очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Органы дыхания: иногда — одышка- очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная гипертензия- редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.Кожные и слизистые покровы: иногда — зуд, сыпь, усиление потоотделения- редко — эритема, дерматит- очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз- очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.Почки и мочевыводящая система: иногда — отеки- редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия- очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия- очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности- очень редко — анафилактоидные реакции.Общие реакции: редко — общая слабость- очень редко — гипотермия.В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.