Войти | Регистрация на сайте
Запись на платный прием к врачу: +7 (499) 519-32-60


Действующее вещество: Фторурацил* (Fluorouracil*)
Фармакологическая группа: Антиметаболиты

Состав:
1 мл раствора содержит: Активные вещества: фторурацил 50 мг.; Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 14,7 мг, вода для инъекций - 966,7 мг

Способ применения:
Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости применяется ли 5-фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно. Суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г. Рекомендуются следующие дозы и режимы: 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м2 /сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 часов. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Фармокологическое действие:
Противоопухолевое средство (антиметаболит).

Фармакодинамика:
Фторурацил - противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая тем самым деление опухолевых клеток. Механизм действия определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат - конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы, что ведет к блокированию синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты. Блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиновой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, что приводит к дефициту тимидина. Фторурацил подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты, путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру, вместо уридина трифосфата. Это приводит к нарушению процессинга рибонуклеиновой кислоты и синтеза белка. Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг, кожа, слизистая оболочка). В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта. Относительно высокотоксичен, особенно сильно нарушает функцию костного мозга и желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата; выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; угнетение костно-мозгового кроветворения; активное кровотечение; стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта; псевдомебранозный энтероколит; острая тяжелая инфекция (в том числе Herpes Zoster, ветряная оспа); выраженное нарушение функции печени; выраженное нарушение функции почек; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (бривудин, соривудин), недостаточность дигидропиримидин дегидрогеназы; ослабленные пациенты.

Побочные действия:
Со стороны системы крови к лимфатической системы очень часто: миелосупрессия (дозолимитирующая), нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения. Со стороны иммунной системы очень часто: иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний; редко: генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок; частота неизвестна: развитие вторичных инфекций, сепсис. Эндокринные нарушения частота неизвестна: повышение общего тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) в плазме крови, без повышения содержания свободного Т4 и тиреотропного гормона (ТТГ) и без клинических признаков гипертиреоза. Со стороны питания и обмена веществ очень часто: гиперурикемия. Со стороны нервной системы нечасто: нистагм, головная боль, вертиго, транзиторный обратимый церебральный синдром (атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидальные двигательные и кортикальные расстройства), сонливость, эйфория, ретробульбарный неврит; очень редко: лейкоэнцефалопатия с такими симптомами как атаксия, нарушение речи, нарушение ориентации, миастения, афазия, судороги, кома (поле применения фторурацила в высоких дозах или у пациентов с недостаточностью дигидропиримидин дегидрогеназы), инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или циспластином). Со стороны органов чувств нечасто: конъюктивит, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков, блефарит, выворот века, светобоязнь, неврит зрительного нерва, ограничение подвижности глаз(-а), нарушение зрения, корковая слепота (при высоких дозах). Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто: ишемические изменения на ЭКГ; часто: боли в области сердца; нечасто: аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, миокардит, дилатационная кардиомиопатия, снижение артериального давления, кардиогенный шок, сердечная недостаточность; редко: нарушение периферического, церебрального кровообращения, синдром Рейно, тромбофлебит, тромбоэмболия; очень редко: стенокардия, остановка сердца, внезапная сердечная смерть. Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения очень часто: носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, одышка. Со стороны пищеварительной системы очень часто: снижение аппетита, воспаление и/или изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе стоматит, эзофагит, фарингит, проктит), диарея, тошнота, рвота, анорексия; нечасто: обезвоживание, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, повреждение клеток печени, нарушение функции печени; очень редко: холецистит, некроз печени (в том числе с летальным исходом); частота неизвестна: изжога, изменение вкуса. Со стороны мочеполовой системы нечасто: почечная недостаточность, обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии. Со стороны кожи и подкожных тканей очень часто: алопеция (обратимая), синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии, опухания и шелушения кожи); нечасто: гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, сыпь, телеангиоэктазии, изменение (онихолизис, боль и утолщение ногтевого ложа, паронихия) и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация; Общие расстройства и нарушения в месте введения очень часто: повышенная утомляемость, лихорадка, слабость; частота неизвестна: тромбофлебит в месте введения.



Внимание:
Вся информация на сайте о лекарственом препарате 5-Фторурацил-Эбеве, его инструкция по применению, информация о действующем веществе, условии отпуска и хранения носит исключительно ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер.